Latar belakang

Garam hemicalcium AHU-377 ialah bentuk garam hemicalcium AHU-377.Ia adalah perencat neprilysin dengan nilai IC50 5 nM [1].

AHU-377 dan valsartan antagonis reseptor angiotensin II AT1 menyusun LCZ696 dalam nisbah molar 1:1.LCZ696 ialah perencat neprilysin reseptor angiotensin.Ia boleh mengurangkan tekanan darah dan mungkin merupakan ubat baru untuk rawatan kegagalan jantung.AHU-377 adalah pro-ubat, ia boleh ditukar dengan pembelahan enzimatik etil ester ke dalam bentuk aktif LBQ657.Dilaporkan bahawa AHU-377(30 dan 100 mg/kg, PO) boleh menyebabkan kesan antihipertensi dalam cara yang bergantung kepada dos dalam tikus DAHI-SS.Tetapi dalam tikus hipertensi garam DOCA, ia menunjukkan pengurangan yang lemah [2, 3].

Rujukan:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.J Med Chem.1995 12 Mei;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Peranan potensi valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) dalam rawatan kegagalan jantung.Pakar Opin Investig Drugs.2013 Ogos;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.Keberkesanan perbandingan AHU-377, perencat neprilysin yang kuat, dalam dua model tikus hipertensi yang bergantung kepada volum.BMC Pharmacology 2011, 11(Bekalan 1):P33.

Struktur kimia