Apixaban

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS DMF EU CEP
Apixaban VTE Dalam Rumah

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Latar belakang

Apixaban adalah perencat Faktor Xa yang sangat selektif dan boleh dibalik dengan nilai Ki masing-masing 0,08 nM dan 0,17 nM pada manusia dan arnab [1].

Faktor X, juga dikenali dengan nama eponim Stuart – Prower factor, adalah enzim dari koagulasi lata. Faktor X diaktifkan, dengan hidrolisis, menjadi faktor Xa oleh kedua-dua faktor IX. Faktor Xa adalah bentuk pengaktifan koordinasi factorthrombokinase. Faktor Penghambat Xa dapat menawarkan kaedah alternatif untuk antikoagulasi. Inhibitor Xa langsung adalah antikoagulan yang popular [2].

In vitro: Apixabanhas menunjukkan tahap keupayaan, selektivitas, dan keberkesanan yang tinggi pada Factor Xa dengan Ki 0,08 nM dan 0,17 nM untuk Human Factor Xa dan Rabbit Factor Xa, masing-masing [1]. Apixaban memanjangkan masa pembekuan plasma manusia normal dengan kepekatan (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 dan 0.4 μM, yang masing-masing diperlukan untuk menggandakan masa prothrombin (PT), masa prothrombin yang diubah (mPT), masa tromboplastin separa diaktifkan APTT) dan HepTest. Selain itu, Apixaban menunjukkan potensi tertinggi pada plasma manusia dan arnab, tetapi kurang berpotensi pada plasma tikus dan anjing dalam ujian PT dan APTT [3].

In vivo: Apixaban mengeluarkan farmakokinetik yang sangat baik dengan pelepasan yang sangat rendah (Cl: 0,02 L kg-1h-1), dan jumlah taburan yang rendah (Vdss: 0,2 L / kg) pada anjing. Selain itu, Apixaban juga menunjukkan separuh hayat sederhana dengan T1 / 2 5,8 jam dan bioavailabiliti oral yang baik (F: 58%) [1]. Dalam trombosis arteriovenous-shunt (AVST), trombosis vena (VT) dan trombosis arteri karotid (ECAT) arnab elektrik, Apixaban menghasilkan kesan antitrombotik dengan EC50 270 nM, 110 nM dan 70 nM dengan cara yang bergantung pada dos [3 ]. Apixaban secara signifikan menghalang aktiviti faktor Xa dengan IC50 0.22 μM pada arnab ex vivo [4]. Di simpanse, Apixaban juga menunjukkan sebaran kecil pengedaran (Vdss: 0,17 L kg-1), pelepasan sistemik rendah (Cl: 0,018 L kg-1h-1), dan ketersediaan bio oral yang baik (F: 59%) [5].

Rujukan:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Penemuan 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), penyekat faktor pembekuan darah Xa [J] yang sangat kuat, selektif, berkhasiat, dan secara bio tersedia. Jurnal kimia perubatan, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Faktor Langsung Xa Inhibitor sebagai Antikoagulan [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, perencat faktor Xa oral, langsung dan sangat selektif: kajian in vitro, antithrombotic dan antihemostatic [J]. Jurnal Thrombosis dan Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetik dan farmakodinamik faktor penghambat Xa apixaban pada arnab [J]. Jurnal trombosis dan trombolisis, 2010, 29 (1): 70-80.
Dia K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmakokinetik praklinikal dan farmakodinamik apixaban, perencat Xa yang kuat dan selektif faktor [J]. Jurnal metabolisme dan farmakokinetik Eropah, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban adalah perencat Faktor Xa yang sangat selektif dan boleh dibalik dengan nilai Ki masing-masing 0,08 nM dan 0,17 nM pada manusia dan arnab [1].

Faktor X, juga dikenali dengan nama eponim Stuart – Prower factor, adalah enzim dari koagulasi lata. Faktor X diaktifkan, dengan hidrolisis, menjadi faktor Xa oleh kedua-dua faktor IX. Faktor Xa adalah bentuk pengaktifan koordinasi factorthrombokinase. Faktor Penghambat Xa dapat menawarkan kaedah alternatif untuk antikoagulasi. Inhibitor Xa langsung adalah antikoagulan yang popular [2].

In vitro: Apixabanhas menunjukkan tahap keupayaan, selektivitas, dan keberkesanan yang tinggi pada Factor Xa dengan Ki 0,08 nM dan 0,17 nM untuk Human Factor Xa dan Rabbit Factor Xa, masing-masing [1]. Apixaban memanjangkan masa pembekuan plasma manusia normal dengan kepekatan (EC2x) 3.6, 0.37, 7.4 dan 0.4 μM, yang masing-masing diperlukan untuk menggandakan masa prothrombin (PT), masa prothrombin yang diubah (mPT), masa tromboplastin separa diaktifkan APTT) dan HepTest. Selain itu, Apixaban menunjukkan potensi tertinggi pada plasma manusia dan arnab, tetapi kurang berpotensi pada plasma tikus dan anjing dalam ujian PT dan APTT [3].

In vivo: Apixaban mengeluarkan farmakokinetik yang sangat baik dengan pelepasan yang sangat rendah (Cl: 0,02 L kg-1h-1), dan jumlah taburan yang rendah (Vdss: 0,2 L / kg) pada anjing. Selain itu, Apixaban juga menunjukkan separuh hayat sederhana dengan T1 / 2 5,8 jam dan bioavailabiliti oral yang baik (F: 58%) [1]. Dalam trombosis arteriovenous-shunt (AVST), trombosis vena (VT) dan trombosis arteri karotid (ECAT) arnab elektrik, Apixaban menghasilkan kesan antitrombotik dengan EC50 270 nM, 110 nM dan 70 nM dengan cara yang bergantung pada dos [3 ]. Apixaban secara signifikan menghalang aktiviti faktor Xa dengan IC50 0.22 μM pada arnab ex vivo [4]. Di simpanse, Apixaban juga menunjukkan sebaran kecil pengedaran (Vdss: 0,17 L kg-1), pelepasan sistemik rendah (Cl: 0,018 L kg-1h-1), dan ketersediaan bio oral yang baik (F: 59%) [5].

Rujukan:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Penemuan 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), penyekat faktor pembekuan darah Xa [J] yang sangat kuat, selektif, berkhasiat, dan secara bio tersedia. Jurnal kimia perubatan, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Faktor Langsung Xa Inhibitor sebagai Antikoagulan [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, perencat faktor Xa oral, langsung dan sangat selektif: kajian in vitro, antithrombotic dan antihemostatic [J]. Jurnal Thrombosis dan Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetik dan farmakodinamik faktor penghambat Xa apixaban pada arnab [J]. Jurnal trombosis dan trombolisis, 2010, 29 (1): 70-80.
Dia K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmakokinetik praklinikal dan farmakodinamik apixaban, perencat Xa yang kuat dan selektif faktor [J]. Jurnal metabolisme dan farmakokinetik Eropah, 2011, 36 (3): 129-139.

Struktur kimia

Apixaban

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami