Penerangan

Bictegravir adalah novel, perencat kuat integrase HIV-1 dengan IC50 sebanyak 7.5 nM.

Dalam Vitro

Bictegravir (BIC) menghalang aktiviti pemindahan helai dengan IC50 sebanyak 7.5± 0.3 nM.Berbanding dengan perencatan aktiviti pemindahan helai, Bictegravir adalah perencat yang lebih lemah daripada 3'-aktiviti pemprosesan HIV-1 IN, dengan IC50 sebanyak 241±51 nM.Bictegravir meningkatkan pengumpulan bulatan 2-LTR ~5 kali ganda berbanding kawalan yang dirawat olok-olok dan mengurangkan jumlah produk penyepaduan tulen dalam sel yang dijangkiti sebanyak 100 kali ganda.Bictegravir dengan kuat menghalang replikasi HIV-1 dalam kedua-dua sel MT-2 dan MT-4 dengan EC50s masing-masing 1.5 dan 2.4 nM.Bictegravir mempamerkan kesan antivirus yang kuat dalam kedua-dua limfosit T CD4+ primer dan makrofaj terbitan monosit, dengan EC50s sebanyak 1.5±0.3 nM dan 6.6±4.1 nM, masing-masing, yang setanding dengan nilai yang diperoleh dalam garisan sel T[1].

MCE tidak secara bebas mengesahkan ketepatan kaedah ini.Mereka adalah untuk rujukan sahaja.

Struktur kimia