Rivaroxaban

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS  DMF EU  CEP
Rivaroxaban Antikoagulan Dalam Rumah TDP    

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Latar belakang

Rivaroxaban, 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-yl) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] metil] thiophene-2 -carboxamide, adalah perencat molekul kecil yang kuat dari faktor Xa yang merupakan faktor pembekuan pada titik kritikal di jalur pembekuan darah yang mengakibatkan penghasilan trombin dan pembentukan bekuan. Rivaroxaban mengikat Tyr288 dalam poket S1 faktor Xa melalui interaksi Tyr288 dan pengganti klorin bahagian klorotiofena. Perencatan boleh diterbalikkan (koff = 5x10-3s-1), cepat (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), dan dengan cara yang bergantung pada kepekatan (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban kini sedang dikaji untuk rawatan VTE, pencegahan kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan sindrom koronari akut, pencegahan strok pada pesakit dengan fibrilasi atrium.

Rujukan

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, dan Volker Laux. Rivaroxaban: perencat Xa faktor oral baru. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Penerangan

Rivaroxaban (BAY 59-7939) adalah sangat kuatperencat Factor Xa (FXa) selektif dan langsung, mencapai keuntungan kuat dalam potensi anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

Di Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) adalah perencat oral, Factor Xa (FXa) secara langsung dalam pembangunan untuk pencegahan dan rawatan trombosis arteri dan vena. Rivaroxaban secara kompetitif menghalang FXa manusia (Ki 0,4 nM) dengan> 10 000 kali ganda selektiviti lebih besar daripada untuk protease serin yang lain; ia juga menghalang aktiviti prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban menghalang FXa endogen dengan lebih kuat pada plasma manusia dan arnab (IC50 21 nM) daripada plasma tikus (IC50 290 nM). Ia menunjukkan kesan antikoagulan dalam plasma manusia, menggandakan masa prothrombin (PT) dan mengaktifkan sebahagian masa tromboplastin pada 0.23 dan 0.69μM, masing-masing.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) adalah perencat FXa langsung yang kuat dan selektif dengan aktiviti in vivo yang sangat baik dan bioavailabiliti oral yang baik. Rivaroxaban (BAY 59-7939), diberikan oleh iv bolus sebelum aruhan trombus, mengurangkan pembentukan trombus (ED50 0.1 mg / kg), menghalang FXa, dan memanjangkan dos PT secara bergantung. PT dan FXa sedikit terjejas pada ED50 (peningkatan 1.8 kali ganda dan perencatan 32%, masing-masing). Pada 0.3 mg / kg (dos yang menyebabkan penghambatan pembentukan trombus hampir lengkap), Rivaroxaban memanjangkan PT secara sederhana (3.2±0.5 kali ganda) dan menghalang aktiviti FXa (65±3%).

 

Penyimpanan

Serbuk

-20 ° C

3 tahun
 

4 ° C

2 tahun
Dalam pelarut

-80 ° C

6 bulan
 

-20 ° C

1 bulan

Struktur kimia

Rivaroxaban

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami