Rivaroxaban

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS DMF EU CEP
Rivaroxaban Antikoagulan Dalam Rumah TDP    


Butiran Produk

Tag Produk

BUTIRAN PRODUK

Latar belakang

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, adalah perencat molekul kecil yang kuat bagi faktor Xa yang merupakan faktor pembekuan pada persimpangan kritikal dalam laluan pembekuan darah yang mengakibatkan penjanaan trombin dan pembentukan bekuan.Rivaroxaban mengikat kepada Tyr288 dalam poket S1 faktor Xa melalui interaksi Tyr288 dan substituen klorin bagi bahagian klorothiofen.Perencatan boleh diterbalikkan (koff = 5x10-3s-1), cepat (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), dan dalam cara yang bergantung kepada kepekatan (Ki = 0.4 nmol/L).Rivaroxaban kini sedang dikaji untuk rawatan VTE, pencegahan kejadian kardiovaskular pada pesakit dengan sindrom koronari akut, pencegahan strok pada pesakit dengan fibrilasi atrium.

Rujukan

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, dan Volker Laux.Rivaroxaban: perencat faktor Xa oral baru.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Penerangan

Rivaroxaban (BAY 59-7939) adalah sangat mujarabperencat Faktor Xa (FXa) terpilih dan langsung, mencapai keuntungan yang kuat dalam potensi anti-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

Dalam Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ialah perencat Faktor Xa (FXa) secara lisan dan langsung dalam pembangunan untuk pencegahan dan rawatan trombosis arteri dan vena.Rivaroxaban secara kompetitif menghalang FXa manusia (Ki 0.4 nM) dengan selektiviti >10 000 kali ganda lebih besar daripada protease serin yang lain;ia juga menghalang aktiviti prothrombinase (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban menghalang FXa endogen dengan lebih kuat dalam plasma manusia dan arnab (IC50 21 nM) daripada plasma tikus (IC50 290 nM).Ia menunjukkan kesan antikoagulan dalam plasma manusia, menggandakan masa protrombin (PT) dan mengaktifkan masa tromboplastin separa pada 0.23 dan 0.69μM, masing-masing.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ialah perencat FXa langsung yang kuat dan terpilih dengan aktiviti in vivo yang sangat baik dan bioavailabiliti oral yang baik.Rivaroxaban (BAY 59-7939), ditadbir oleh iv bolus sebelum induksi trombus, mengurangkan pembentukan trombus (ED50 0.1 mg/kg), menghalang FXa, dan memanjangkan dos PT secara bergantung.PT dan FXa terjejas sedikit pada ED50 (masing-masing meningkat 1.8 kali ganda dan perencatan 32%).Pada 0.3 mg/kg (dos yang membawa kepada perencatan hampir lengkap pembentukan trombus), Rivaroxaban secara sederhana memanjangkan PT (3.2±0.5 kali ganda) dan menghalang aktiviti FXa (65±3%).

 

Penyimpanan

serbuk

-20°C

3 tahun
 

4°C

2 tahun
Dalam pelarut

-80°C

6 bulan
 

-20°C

1 bulan

Struktur kimia

Rivaroxaban

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan18Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan4, dan6projek di bawah kelulusan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk jualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hayat produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik.

Quality management4

Pasukan Hal Ehwal Kawal Selia Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Countec Korea

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN NIAGA

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tulis mesej anda di sini dan hantar kepada kami

    Kategori produk