Asid Obetikolik

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS  DMF EU  CEP
Asid Obetikolik Kolangitis bilier Dalam Rumah      

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Penerangan

Asid Obeticholic (INT-747) adalah agonis FXR yang kuat, selektif dan aktif secara lisan dengan EC50 99 nM. Asid Obeticholic mempunyai kesan antikoleretik dan anti-radang. Asid Obetikolik juga menyebabkan autophagy [1] [2] [3].

 

Latar belakang

Asid Obetikolik (asid 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic, 6-ECDCA, INT-747) adalah agonis FXR yang kuat dan selektif dengan nilai EC50 99 nM [1].

Reseptor farnesoid X (FXR) adalah reseptor asid hempedu nuklear yang terlibat dalam homeostasis asid hempedu, fibrosis hati, keradangan hati dan usus dan penyakit kardiovaskular [2].

Obeticholic Acid adalah agonis FXR yang kuat dan selektif dengan aktiviti antikoleretik [1]. Obeticholic Acid adalah turunan asid hempedu semisintetik dan ligan FXR yang kuat. Pada tikus kolestasis yang disebabkan oleh estrogen, 6-ECDCA dilindungi daripada kolestasis yang disebabkan oleh 17α-etynylestradiol (E217α) [2]. Dalam model tikus hipertensi portal sirosis (PHT), INT-747 (30 mg / kg) mengaktifkan semula jalur isyarat hilir FXR dan mengurangkan tekanan portal dengan menurunkan jumlah rintangan vaskular intrahepatik (IHVR) tanpa hipotensi sistemik yang merosakkan. Kesan ini dikaitkan dengan peningkatan aktiviti eNOS [3]. Dalam model tikus Dahl hipertensi sensitif garam dan ketahanan insulin (IR), diet garam tinggi (HS) meningkatkan tekanan darah sistemik dan ekspresi DDAH tisu yang tidak teratur. INT-747 meningkatkan kepekaan insulin dan menghalang penurunan ekspresi DDAH [4].

Rujukan:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. Asid 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic (6-ECDCA), agonis FXR yang kuat dan selektif yang mempunyai aktiviti antikolestatik. J Med Chem, 2002, 45 (17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Kesan perlindungan asid 6-etil chenodeoxycholic, ligan reseptor farnesoid X, dalam kolestasis yang disebabkan oleh estrogen. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313 (2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Asid Obeticholic, agonis reseptor farnesoid X, meningkatkan hipertensi portal dengan dua jalur yang berbeza pada tikus sirosis. Hepatologi, 2014, 59 (6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonis INT-747 meningkatkan ekspresi DDAH dan meningkatkan kepekaan insulin pada tikus Dahl yang diberi garam tinggi. PLoS One, 2013, 8 (4): e60653.

Petikan Produk

  • 1. Selina Costa. "Mencirikan Ligand Novel untuk Penerima Farnesoid X menggunakan Transgenic Zebrafish." Universiti Toronto. Jun-2018.
  • 2. Kent, Rebecca. "Kesan Fenofibrate pada CYP2D6 dan Peraturan ANG1 dan RNASE4 oleh FXR Agonist Obeticholic Acid." indigo.uic.edu.2017.

 

Penyimpanan

Serbuk

-20 ° C

3 tahun
 

4 ° C

2 tahun
Dalam pelarut

-80 ° C

6 bulan
 

-20 ° C

1 bulan

Struktur kimia

Obeticholic Acid

Data Biologi Berkaitan

Obeticholic Acid2

Data Biologi Berkaitan

Obeticholic Acid3

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami

    Kategori produk