Pregabalin

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS  DMF EU  CEP
Pregabalin Epilepsi / Neuralgia Dalaman / EP 22223 CEP2016-141

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Pregabalin bukan agonis reseptor GABAA atau GABAB.
Pregabalin adalah gabapentinoid dan bertindak dengan menghalang saluran kalsium tertentu. Secara khusus ia adalah ligan dari laman subunit α2δ tambahan saluran kalsium bergantung voltan (VDCC), dan dengan itu bertindak sebagai penghambat VDCC yang mengandungi subunit α2δ. Terdapat dua subunit α2δ yang mengikat ubat, α2δ-1 dan α2δ-2, dan pregabalin menunjukkan pertalian yang serupa untuk (dan oleh itu kekurangan selektiviti antara) kedua-dua laman web ini. Pregabalin selektif dalam mengikat subunit α2δ VDCC. Walaupun fakta bahawa pregabalin adalah analog GABA, ia tidak mengikat reseptor GABA, tidak berubah menjadi GABA atau agonis reseptor GABA yang lain secara in vivo, dan tidak secara langsung memodulasi pengangkutan atau metabolisme GABA. Walau bagaimanapun, pregabalin didapati menghasilkan peningkatan yang bergantung pada dos dalam ekspresi otak L-glutamat asid decarboxylase (GAD), enzim yang bertanggungjawab untuk mensintesis GABA, dan oleh itu mungkin mempunyai beberapa kesan GABAergik tidak langsung dengan meningkatkan tahap GABA di otak. Pada masa ini tidak ada bukti bahawa kesan pregabalin dimediasi oleh mekanisme apa pun selain penghambatan VDCC yang mengandung α2δ. Selaras dengan itu, penghambatan VDCC yang mengandung α2δ-1 oleh pregabalin tampaknya bertanggung jawab atas kesan antikonvulsan, analgesik, dan kecemasan.
Asid α-amino endogen L-leucine dan L-isoleucine, yang menyerupai pregabalin dan gabapentinoid lain dalam struktur kimia, adalah ligan yang jelas dari subunit α2δ VDCC dengan pertalian yang serupa dengan gabapentinoid (contohnya, IC50 = 71 nM untuk L- isoleusin), dan terdapat dalam cecair serebrospinal manusia pada kepekatan mikromolar (contohnya, 12,9 μM untuk L-leucine, 4,8 μM untuk L-isoleusin). Telah berteori bahawa mereka mungkin ligan endogen dari subunit dan bahawa mereka dapat bersaing dengan kesan gabapentinoid. Selaras dengan itu, sementara gabapentinoid seperti pregabalin dan gabapentin mempunyai pertalian nanomolar untuk subunit α2δ, potensi mereka dalam vivo berada dalam julat mikromolar rendah, dan persaingan untuk mengikat oleh asid L-amino endogen dikatakan sebagai penyebab bertanggungjawab terhadap perbezaan ini.

Pregabalin didapati mempunyai pertalian 6 kali lebih tinggi daripada gabapentin untuk VDCC yang mengandungi subunit α2δ dalam satu kajian. Walau bagaimanapun, kajian lain mendapati bahawa pregabalin dan gabapentin mempunyai pertalian yang serupa untuk subunit α2δ-1 rekombinan manusia (masing-masing Ki = 32 nM dan 40 nM). Walau bagaimanapun, pregabalin 2 hingga 4 kali lebih kuat daripada gabapentin sebagai analgesik dan, pada haiwan, nampaknya 3 hingga 10 kali lebih kuat daripada gabapentin sebagai antikonvulsan.

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami

    Kategori produk