Generic Nama:venetoclax (ven ET oh klax)
Nama Jenama: Venclexta, Pek Permulaan Venclexta

Venetoclax digunakan untuk merawat leukemia limfositik kronik atau leukemia limfositik kecil pada orang dewasa. Venetoclax digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat kanser lain untuk merawat keadaan ini.

Venetoclax digunakan dalam kombinasi dengan azacitidine, decitabine, atau cytarabine untuk merawat leukemia myeloid akut. Gabungan ini adalah untuk digunakan pada orang dewasa yang berumur 75 tahun ke atas, atau yang tidak boleh menggunakan kemoterapi standard kerana keadaan perubatan yang lain.

Venetoclax kadangkala diberikan selepas rawatan lain gagal.

Venetoclax juga boleh digunakan untuk tujuan yang tidak disenaraikan dalam panduan ubat ini.

Penerangan

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ialah perencat Bcl-2 bioavailabiliti tinggi, terpilih dan oral dengan Ki kurang daripada 0.01 nM. Venetoclax mendorong autophagy.

Dalam Vitro

Venetoclax (ABT-199) dengan kuat membunuh sel FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) menunjukkan aktiviti yang lebih lemah terhadap sel FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 juga menunjukkan selektiviti dalam ujian dua-hibrid mamalia selular, di mana ia mengganggu kompleks BCL-2-BIM (EC50=3 nM) tetapi kurang berkesan terhadap BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) atau kompleks MCL-1-NOXA.

Selepas dos oral tunggal 12.5 mg setiap kg berat badan dalam xenograf yang diperoleh daripada sel RS4;11 (SEMUA), Venetoclax (ABT-199) menyebabkan perencatan pertumbuhan tumor maksimum (TGImax) sebanyak 47% (P<0.001) dan pertumbuhan tumor kelewatan (TGD) sebanyak 26% (P<0.05)[1].

Rawatan tumor xenografted (model xenograf tetikus bagi saluran sel T-ALL LOUCY) dengan tumor Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg selama 4 hari menghasilkan pengurangan ketara beban leukemia.