Lenalidomide

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS  DMF EU  CEP
Lenalidomide Ubat onkologi Dalam Rumah 31804  

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Penerangan

Lenalidomide (CC-5013) adalah turunan Thalidomide dan imunomodulator aktif secara lisan. Lenalidomide (CC-5013) adalah ligan ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), dan ia menyebabkan selektif dan penurunan dua faktor transkripsi limfoid, IKZF1 dan IKZF3, oleh CRBN-CRL4 ubiquitin ligase. Lenalidomide (CC-5013) secara khusus menghalang pertumbuhan limfoma sel B yang matang, termasuk pelbagai myeloma, dan mendorong pembebasan IL-2 dari sel T.

Latar belakang

Lenalidomide (juga dikenal sebagai CC-5013), turunan oral thalidomide, adalah agen antineoplastik yang menunjukkan aktiviti antitumor melalui pelbagai mekanisme, termasuk pengaktifan sistem imun, penghambatan angiogenesis, dan kesan antineoplastik langsung. Ia telah dikaji secara meluas untuk rawatan pelbagai myeloma dan sindrom myelodysplastic serta gangguan limfoproliferatif termasuk leukemia limfositik kronik (CLL) dan limfoma bukan Hodgkin. Menurut kajian baru-baru ini, Lnalidomide mempromosikan dan memulihkan fungsi sistem imun pada pesakit CLL dengan mendorong ekspresi berlebihan molekul costimulatory dalam limfosit leukemia untuk mengembalikan pengeluaran imuniti dan imunoglobulin humoral serta meningkatkan keupayaan sel T dan sel leukemia untuk membentuk sinaps dengan T limfosit.

Rujukan

Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R. Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia, dan Segundo Gonzalez. Lenalidomide dan leukemia limfositik kronik. BioMed Research International 2013.

Di Vitro

Lenalidomide kuat dalam merangsang percambahan sel T dan IFN-γ dan pengeluaran IL-2. Lenalidomide telah terbukti menghalang pengeluaran sitokin inflamasi pro TNF-α, IL-1, IL-6, IL-12 dan meningkatkan pengeluaran sitokin IL-10 anti-radang dari PBMC manusia. Lenalidomide menurunkan pengeluaran IL-6 secara langsung dan juga dengan menghalang pelbagai sel myeloma (MM) dan interaksi sel stromal sumsum tulang (BMSC), yang meningkatkan apoptosis sel myeloma [2]. Interaksi bergantung kepada dos dengan kompleks CRBN-DDB1 diperhatikan dengan Thalidomide, Lenalidomide dan Pomalidomide, dengan nilai IC50 ~ 30μM, ~ 3 μM dan ~ 3 μM, masing-masing, sel ekspresi CRBN yang dikurangkan ini (U266-CRBN60 dan U266-CRBN75) kurang responsif daripada sel induk terhadap kesan antiproliferatif Lenalidomide pada julat tindak balas dos antara 0.01 hingga 10 μM [3]. Lenalidomide, analog thalidomide, berfungsi sebagai gam molekul antara E3 ubiquitin ligase cereblon manusia dan CKIα ditunjukkan untuk mendorong keberadaan dan penurunan kinase ini, sehingga dianggap membunuh sel-sel leukemia dengan pengaktifan p53.

Ketoksikan Lenalidomide dos hingga 15, 22.5, dan 45 mg / kg melalui kaedah pentadbiran IV, IP, dan PO. Dibatasi oleh kelarutan dalam kenderaan dos PBS kami, dos Lenalidomide maksimum yang dapat dicapai ini boleh diterima dengan baik kecuali satu kematian tikus (empat dos keseluruhan) pada dos IV 15 mg / kg. Terutama, tidak ada ketoksikan lain yang diperhatikan dalam kajian pada dos IV 15 mg / kg (n = 3) atau 10 mg / kg (n = 45) atau pada tahap dos lain melalui laluan IV, IP, dan PO.

Penyimpanan

Serbuk

-20 ° C

3 tahun
 

4 ° C

2 tahun
Dalam pelarut

-80 ° C

6 bulan
 

-20 ° C

1 bulan

Struktur kimia

Lenalidomide

Data Biologi Berkaitan

Related Biological Data

Data Biologi Berkaitan

Related Biological Data2

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami