Latar belakang

Tofacitinib citrate, juga dikenali sebagai CP-690550 citrate, ialah perencat kuat janus kinase 3 (JAK3), kinase tyrosine terhad sel hematopoetik yang terlibat dalam transduksi isyarat yang mengawal kelangsungan hidup limfosit, percambahan, pembezaan dan apoptosis.Perencatan adalah khusus JAK3 dengan selektiviti 1000 kali ganda lebih daripada kinase keluarga bukan JAK yang lain.Selain menghalang JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib sitrat juga menghalang janus kinase 2 (JAK2) dan janus kinase 1 (JAK1) dengan potensi masing-masing kurang 20 dan 100 kali ganda.Walau bagaimanapun, dalam kajian baru-baru ini, pertalian mengikat (Ki) tofacitinib sitrat terhadap JAK1, JAK2, dan JAK3 dilaporkan masing-masing 1.6 nM, 21.7 nM, dan 6.5 nM.

Rujukan

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan dan Palak Gulati.Merawat keradangan dengan perencat janus kinase CP-690,550.Trend dalam Sains Farmakologi 2011: 32 (1);25-34

Petikan Produk

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE Menukarkan Mamalia Serine/Threonine Kinase GSK3 kepada Tyrosine Kinase untuk Mengarahkan Polarisasi Makrofaj."Mikrob Hos Sel.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Perbandingan baricitinib, upadacitinib, dan tofacitinib mengantarkan peraturan isyarat sitokin dalam subpopulasi leukosit manusia."Arthritis Res Ther.2019 Ogos 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Kerintangan steroid sel limfoid semula jadi jenis 2 saluran pernafasan daripada pesakit asma yang teruk: Peranan limfopoietin stroma timus." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."UTR 3' pseudogene CYP4Z2P menggalakkan angiogenesis tumor dalam kanser payudara dengan bertindak sebagai ceRNA untuk CYP4Z1."Penyelidikan dan rawatan kanser payudara (2015): 1-14.PMID:25701119

Penerangan

Tofacitinib citrate ialah perencat JAK1/2/3 yang tersedia secara lisan dengan IC50s 1, 20, dan 112 nM, masing-masing.Tofacitinib citrate mempunyai aktiviti antibakteria, antikulat dan antivirus.

Penyimpanan

4°C, melindungi daripada cahaya

*Dalam pelarut : -80°C, 6 bulan;-20°C, 1 bulan (melindungi daripada cahaya)

Struktur kimia

Data Biologi Berkaitan

Data Biologi Berkaitan

Data Biologi Berkaitan

Data Biologi Berkaitan

Data Biologi Berkaitan