LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Penerangan
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), terdiri daripada Valsartan (ARB) dan Sacubitril (AHU377) dalam nisbah molar 1:1, ialah perencat angiotensin receptor-neprilysin (ARN) dalam kelas pertama dalam kelasnya, bioavailable secara lisan, dan dwi-tindakan angiotensin receptor-neprilysin (ARN) untuk hipertensi. dan kegagalan jantung[1][2][3].LCZ696 memperbaiki kardiomiopati diabetik dengan menghalang keradangan, tekanan oksidatif dan apoptosis.
Latar belakang
LCZ696 ialah ARNi kelas pertama (inhibitor neprilysin reseptor angiotensin) yang terdiri daripada bahagian anionik AR valsartan dan perencat neprilysin prodrug AHU377 (nisbah 1:1) untuk kegagalan jantung dan hipertensi.
Reseptor angiotensin adalah reseptor G-protein-coupled.Mereka mengantara kesan kardiovaskular dan lain-lain angiotensin II yang merupakan peptida bioaktif sistem renin-angiotensin.Neprilysin ialah endopeptidase neutral yang merendahkan peptida vasoaktif endogen seperti peptida natriuretik.Perencatan neprilysin meningkatkan kepekatan peptida natriuretik yang menyumbang kepada perlindungan jantung, vaskular dan buah pinggang.[1]
Dalam tikus Sprague-Dawley, pentadbiran oral LCZ696 membawa kepada peningkatan yang bergantung kepada dos dalam imunoreaktiviti peptida natriuretik atrium akibat perencatan neprilysin.Dalam tikus transgenik berganda hipertensi, LCZ696 menyebabkan pengurangan tekanan arteri purata yang bergantung kepada dos dan berterusan.Peserta yang sihat, kajian rawak, dua buta, terkawal plasebo mengesahkan bahawa LCZ696 menyediakan perencatan neprilysin serentak dan sekatan reseptor AT1.LCZ696 adalah selamat dan diterima dengan baik pada manusia.[2] [3]
Rujukan:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Perencatan angiotensin-neprilysin berbanding enalapril dalam kegagalan jantung.N Engl J Med.2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.Farmakokinetik dan farmakodinamik LCZ696, perencat reseptor-neprilysin angiotensin dwi-tindakan novel (ARNi).J Clin Pharmacol.2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Perencatan reseptor-neprilysin Angiotensin dengan LCZ696: pendekatan baru untuk rawatan kegagalan jantung, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Penyimpanan
| serbuk | -20°C | 3 tahun |
| 4°C | 2 tahun | |
| Dalam pelarut | -80°C | 6 bulan |
| -20°C | 1 bulan |
Struktur kimia
Cadangan18Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan4, dan6projek di bawah kelulusan.
Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk jualan.
Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hayat produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik.
Pasukan Hal Ehwal Kawal Selia Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.
Talian Pembungkusan Botol Countec Korea
Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan
Talian Pembungkusan Papan CAM Itali
Mesin Pemadat Fette Jerman
Pengesan Tablet Viswill Jepun
Bilik Kawalan DCS
