Dabigatran Etexilate Mesylate

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS  DMF EU  CEP
Dabigatran Etexilate Mesylate Antikoagulan Dalam Rumah      

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Penerangan

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) adalah prodrug aktif oral Dabigatran. Dabigatran etexilate mesylate mempunyai kesan antikoagulan dan digunakan untuk profilaksis venousthromboembolism dan strok akibat fibrilasi atrium.

Latar belakang

Penerangan: Nilai IC50: 4.5nM (Ki); 10nM (Pengagregatan platelet yang disebabkan oleh Thrombin) [1] Dabigatran adalah perencat trombin langsung (DTI) yang boleh dibalik dan selektif yang mengalami perkembangan klinikal lanjutan sebagai prodrug aktif oral, dabigatran etexilate. in vitro: Dabigatran secara selektif dan terbalik menghalang trombin manusia (Ki: 4.5 nM) serta agregasi platelet yang disebabkan oleh trombin (IC (50): 10 nM), sementara tidak menunjukkan kesan penghambatan pada agen perangsang platelet lain. Penjanaan trombin dalam platelet -Plasma yang lemah (PPP), diukur sebagai potensi trombin endogen (ETP) dihambat bergantung kepada kepekatan (IC (50): 0.56 mikroM) Dabigatran menunjukkan kesan antikoagulan yang bergantung pada kepekatan pada pelbagai spesies in vitro, menggandakan masa tromboplastin separa yang diaktifkan (aPTT), masa prothrombin (PT) dan masa pembekuan ekarin (ECT) pada PPP manusia pada kepekatan masing-masing 0.23, 0.83 dan 0.18 mikroM [ 1]. in vivo: Dabigatran memanjangkan dos aPTT-bergantung selepas pemberian intravena pada tikus (0.3, 1 dan 3 mg / kg) dan monyet rhesus (0.15, 0.3 dan 0.6 mg / kg). Kesan antikoagulan yang bergantung pada dos dan masa diperhatikan dengan dabigatran etexilate yang diberikan secara oral kepada tikus yang sedar (10, 20 dan 50 mg / kg) atau monyet rhesus (1, 2.5 atau 5 mg / kg), dengan kesan maksimum yang diperhatikan antara 30 dan 120 min selepas pentadbiran, masing-masing [1]. Pesakit yang dirawat dengan dabigatran etexilate mengalami lebih sedikit strok iskemia (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) dan sedikit gabungan pendarahan intrakranial dan strok hemoragik (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) per 100 pesakit-tahun [2]. Percubaan klinikal: Penilaian terhadap Farmakokinetik dan Farmakodinamik Oral Dabigatran Etexilate Oral pada Pesakit Hemodialisis. Fasa 1

Penyimpanan

Serbuk

-20 ° C

3 tahun
 

4 ° C

2 tahun
Dalam pelarut

-80 ° C

6 bulan
 

-20 ° C

1 bulan

Percubaan klinikal

Nombor NCT Penaja Keadaan Tarikh mula

Fasa

NCT02170792 Boehringer Ingelheim Sihat Februari 2001

Fasa 1

NCT02170974 Boehringer Ingelheim Sihat Julai 2004

Fasa 1

NCT02170831 Boehringer Ingelheim Sihat Mei 1999

Fasa 1

NCT02170805 Boehringer Ingelheim Sihat April 2001

Fasa 1

NCT02170610 Boehringer Ingelheim Sihat Mac 2002

Fasa 1

NCT02170909 Boehringer Ingelheim Sihat Disember 2004

Fasa 1

NCT02171000 Boehringer Ingelheim Sihat April 2005

Fasa 1

NCT02170844 Boehringer Ingelheim Sihat Jun 2004

Fasa 1

NCT02170584 Boehringer Ingelheim Sihat Januari 2001

Fasa 1

NCT02170935 Boehringer Ingelheim Thromboembolisme vena April 2002

Fasa 2

NCT02170636 Boehringer Ingelheim Sihat Januari 2002

Fasa 1

NCT02170766 Boehringer Ingelheim Sihat Oktober 2000

Fasa 1

NCT02171442 Boehringer Ingelheim Sihat April 2002

Fasa 1

NCT02170896 Boehringer Ingelheim Sihat Oktober 2001

Fasa 1

NCT02173730 Boehringer Ingelheim Sihat November 2002

Fasa 1

NCT02170623 Boehringer Ingelheim Sihat Februari 2002

Fasa 1

NCT02170116 Boehringer Ingelheim Sihat November 1998

Fasa 1

NCT02170597 Boehringer Ingelheim Sihat Ogos 2003

Fasa 1

NCT01225822 Boehringer Ingelheim Thromboembolisme vena November 2002

Fasa 2

NCT02170701 Boehringer Ingelheim Thromboembolisme vena Oktober 2000

Fasa 2

NCT02170740 Boehringer Ingelheim Sihat November 1999

Fasa 1

NCT02170922 Boehringer Ingelheim Sihat Julai 1999

Fasa 1

Struktur kimia

Dabigatran Etexilate Mesylate

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami