Penerangan

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) ialah prodrug aktif secara lisan Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate mempunyai kesan antikoagulan dan digunakan untuk profilaksis vena tromboembolisme dan strok akibat fibrilasi atrium.

Latar belakang

Penerangan: IC50 Nilai: 4.5nM (Ki);10nM(Agregasi platelet akibat thrombin) [1] Dabigatran ialah perencat thrombin langsung (DTI) boleh balik dan terpilih yang sedang menjalani perkembangan klinikal lanjutan sebagai prodrug aktif secara lisan, dabigatran etexilate.in vitro: Dabigatran secara selektif dan boleh balik menghalang trombin manusia (Ki: 4.5 nM) serta pengagregatan platelet yang disebabkan oleh trombin (IC(50): 10 nM), sambil tidak menunjukkan kesan perencatan pada agen perangsang platelet lain.Penjanaan trombin dalam platelet plasma lemah (PPP), diukur sebagai potensi trombin endogen (ETP) dihalang bergantung kepada kepekatan (IC(50): 0.56 mikroM).Dabigatran menunjukkan kesan antikoagulan yang bergantung kepada kepekatan dalam pelbagai spesies in vitro, menggandakan masa tromboplastin separa diaktifkan (aPTT), masa protrombin (PT) dan masa pembekuan ecarin (ECT) dalam PPP manusia pada kepekatan 0.23, 0.83 dan 0.18 mikroM, masing-masing. 1].in vivo: Dabigatran memanjangkan dos aPTT bergantung kepada dos selepas pentadbiran intravena pada tikus (0.3, 1 dan 3 mg/kg) dan monyet rhesus (0.15, 0.3 dan 0.6 mg/kg).Kesan antikoagulan yang bergantung kepada dos dan masa telah diperhatikan dengan dabigatran etexilate yang diberikan secara lisan kepada tikus yang sedar (10, 20 dan 50 mg/kg) atau monyet rhesus (1, 2.5 atau 5 mg/kg), dengan kesan maksimum diperhatikan antara 30 dan 120 min selepas pentadbiran, masing-masing [1].Pesakit yang dirawat dengan dabigatran etexilate mengalami lebih sedikit strok iskemia (3.74 dabigatran etexilate berbanding 3.97 warfarin) dan lebih sedikit gabungan pendarahan intrakranial dan strok hemoragik (0.43 dabigatran etexilate berbanding 0.99 warfarin) bagi setiap 100 pesakit-tahun.Percubaan klinikal: Penilaian Farmakokinetik dan Farmakodinamik Dabigatran Etexilate Oral dalam Pesakit Hemodialisis.Fasa 1

Penyimpanan

Percubaan klinikal

Struktur kimia