Latar belakang

Agomelatine ialah agonis reseptor melatonin dan antagonis reseptor serotonin 5-HT2C dengan nilai Ki 0.062nM dan 0.268nM dan nilai IC50 0.27μM, masing-masing untuk MT1, MT2 dan 5-HT2C [1].

Agomelatine adalah antidepresan yang unik dan dibangunkan untuk rawatan gangguan kemurungan utama (MDD). Agomelatine adalah selektif terhadap 5-HT2C. Ia menunjukkan pertalian rendah kepada manusia yang diklon 5-HT2A dan 5-HT1A. Untuk reseptor melatonin, agomelatine menunjukkan pertalian yang serupa dengan pengklonan MT1 dan MT2 manusia dengan nilai Ki 0.09nM dan 0.263nM, masing-masing. Dalam kajian in vivo, agomelatine menyebabkan peningkatan tahap dopamin dan noradrenalin melalui menyekat input perencatan 5-HT2C. Lebih-lebih lagi, pentadbiran agomelatine mengatasi penurunan yang disebabkan oleh tekanan dalam penggunaan sukrosa dalam model tikus kemurungan. Selain itu, agomelatine mengurangkan keberkesanan kebimbangan dalam model kebimbangan tikus [1].

Rujukan:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Ubat CNS, 2006, 20(12): 981-992.

Struktur kimia