Nirmatrelvir ialah perencat protease utama SARS-CoV-2 (Mpro), juga dirujuk sebagai protease seperti 3C (3CLpro) atau protease nsp5. Perencatan SARS-CoV-2 Mpro menjadikannya tidak mampu memproses prekursor poliprotein, menghalang replikasi virus.

Nirmatrelvir menghalang aktiviti rekombinan SARS-CoV-2 Mpro dalam ujian biokimia pada kepekatan yang boleh dicapai dalam vivo. Nirmatrelvir didapati mengikat terus ke tapak aktif SARS-CoV-2 Mpro melalui kristalografi sinar-X.

Ritonavir ialah perencat protease HIV-1 tetapi tidak aktif terhadap SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir menghalang metabolisme CYP3A-pengantara nirmatrelvir, mengakibatkan peningkatan kepekatan plasma nirmatrelvir.

Ubat ini disyorkan. Ia telah diberikan kebenaran penggunaan kecemasan oleh FDA untuk rawatan penyakit koronavirus ringan hingga sederhana (COVID-19) pada pesakit dewasa dan kanak-kanak (berumur 12 tahun dan lebih tua dengan berat sekurang-kurangnya 40 kilogram atau kira-kira 88 paun) dengan keputusan positif ujian langsung SARS-CoV-2, dan yang berisiko tinggi untuk berkembang menjadi COVID-19 yang teruk, termasuk kemasukan ke hospital atau kematian. Nirmatrelvir/ritonavir harus dimulakan secepat mungkin selepas diagnosis COVID-19 dan dalam tempoh lima hari dari permulaan simptom.

Pengesyoran adalah berdasarkan EPIC-HR, percubaan kawalan klinikal rawak Fasa2/3 yang menilai keberkesanan nirmaltrelivir/ritonavir berbanding plasebo dalam pengurangan kemasukan ke hospital dan atau kematian sehingga hari ke 28. Penggunaan nirmaltrelivir/ritonavir dalam tempoh 5 hari dari permulaan simptom dalam individu yang berisiko untuk berkembang kepada penyakit yang teruk mengurangkan risiko relatif kemasukan ke hospital atau kematian melalui 28 hari sebanyak 88%.