Perbezaan antara Ticagrelor dan Clopidogrel

Clopidogrel dan Ticagrelor adalah antagonis reseptor P2Y12 yang menghalang adenosin diphosphate (ADP) platboard dengan secara selektif menghalang pengikatan adenosin difosfat (ADP) ke reseptor P2Y12 papan platnya dan aktiviti kompleks glikoprotein GPII.b / III.a yang dimediasi ADP sekunder.

Kedua-duanya adalah antiplateller yang biasa digunakan secara klinikal, yang dapat digunakan untuk mencegah trombosis pada pasien dengan angina stabil kronik, sindrom arteri koroner akut, dan strok iskemia. Jadi apa bezanya?

1, Masa permulaan

Ticagrelor lebih berkesan, dan bagi pesakit dengan sindrom arteri koronari akut, dengan cepat dapat bertindak untuk menghalang agregasi plateplate, sementara Clopidogrel kurang berkesan.

2, Ambil kekerapan dos

Waktu paruh Clopidogrel adalah 6 jam, sementara waktu paruh Ticagrelor adalah 7.2 jam.

Walau bagaimanapun, metabolit aktif Clopidogrel tidak terikat pada subjek P2Y12, sementara subjek Ticagrelor dan P2Y12 boleh diterbalikkan.

Oleh itu, Clopidogrel diambil sekali sehari, sementara Ticagrelor diberikan dua kali sehari.

news322

3, tindakan antiplatelet

Antiplatelet Ticagrelor lebih berkesan, dan kajian menunjukkan bahawa Ticagrelor tidak mempunyai perbezaan dalam mengurangkan kematian kardiovaskular dan infark miokard, yang lebih tinggi daripada pada kumpulan Clopidogrel, dan pada strok.

Berdasarkan faedah rawatan Ticagrelor kepada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS), garis panduan yang relevan di dalam dan luar negara mengesyorkan agar Ticagrelor digunakan untuk rawatan plat antiplatelet pada pesakit ACS. Dalam dua panduan berwibawa dari European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 dan STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel hanya dapat digunakan pada pesakit yang tidak dapat dirawat dengan Ticagrelor.

4, Risiko pendarahan

Risiko pendarahan dari penggunaan Ticagrelor jangka panjang sedikit lebih tinggi daripada Clopidogrel, tetapi risiko pendarahan serupa dalam penggunaan jangka pendek.

Kajian oleh KAMIR-NIH berdasarkan populasi Asia Timur menunjukkan bahawa risiko pendarahan TIMI jauh lebih tinggi pada pesakit berusia ≥ 75 berbanding Clopidogrel. Oleh itu, untuk pesakit acS ≥ 75 tahun, disarankan untuk memilih Clopidogrete sebagai perencat P2Y12 pilihan berdasarkan aspirin.

Terapi antiplate platepett untuk pesakit dengan jumlah plat kecil plat rendah juga harus mengelakkan pilihan Ticagrelor.

news3221

5 reactions Reaksi buruk yang lain

Reaksi buruk yang paling sering dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Ticagrelor adalah kesukaran bernafas, lebam dan mimisan, yang berlaku pada kadar yang lebih tinggi daripada pada kumpulan Clopidogrel.

6 inter Interaksi ubat

Clopidogrel adalah ubat presuperial, yang dimetabolismekan sebahagiannya oleh CYP2C19 sebagai metabolit aktifnya, dan mengambil ubat yang menghalang aktiviti enzim ini dapat menurunkan tahap di mana Clopidogrel diubah menjadi metabolit aktif. Oleh itu, penggunaan gabungan perencat CYP2C19 kuat atau sederhana seperti omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi tidak digalakkan.

Ticagrelor terutama dimetabolisme oleh CYP3A4, dan sebahagian kecil dimetabolisme oleh CYP3A5. Penggunaan gabungan perencat CYP3A dapat meningkatkan Cmax dan AUC ticagrelor. Oleh itu, penggunaan gabungan ticagrelor dengan perencat CYP3A yang kuat seperti ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, dan lain-lain, harus dielakkan. Walau bagaimanapun, penggunaan gabungan CYP3A inducer dapat mengurangkan Cmax dan AUC ticagrelor, masing-masing. Oleh itu, penggunaan gabungan penguat kuat CYP3A, seperti dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital dan carbamazepine, harus dielakkan.

7 therapy Terapi antiplatelet pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang

PLATO, dalam kajian pesakit dengan sindrom koroner akut dengan kekurangan buah pinggang, menunjukkan peningkatan yang signifikan dalam kreatinin serum pada kumpulan ticagrelor berbanding dengan clopidogrel; Analisis lebih lanjut pada pesakit yang dirawat dengan ARB menunjukkan peningkatan 50% serum kreatinin>, yang berkaitan dengan buah pinggang kejadian, dan kesan buruk berkaitan fungsi ginjal jauh lebih tinggi pada kumpulan ticagrelor daripada kumpulan clopidogrel. Oleh itu, clopidogrel + aspirin harus menjadi pilihan pertama bagi pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

8 therapy Terapi antiplatelet pada pesakit dengan gout / hyperuricemia

Penggunaan ticagrelor yang berpanjangan telah terbukti meningkatkan risiko gout. Gout adalah reaksi buruk rawatan ticagrelor, yang mungkin berkaitan dengan kesan metabolit aktif ticagrelor terhadap metabolisme asid urik. Oleh itu, clopidogrel adalah terapi antiplatelet yang optimum untuk gout. / pesakit hiperurisemia.

9 therapy Terapi antiplatelet sebelum CABG (cangkok pintasan arteri koronari)

Pesakit yang dijadualkan untuk CABG yang mengambil aspirin dosis rendah (75 hingga 100 mg) tidak perlu berhenti sebelum operasi; Pesakit yang menerima perencat P2Y12 harus mempertimbangkan untuk menghentikan ticagrelor sekurang-kurangnya 3 hari dan clopidogrel sekurang-kurangnya 5 hari sebelum operasi.

10 react Kereaktifan rendah clopidogrel

Kereaktifan platelet yang rendah terhadap clopidogrel boleh menyebabkan masa iskemia. Untuk mengatasi kereaktifan rendah clopidogrel, meningkatkan dos clopidogrel atau menggantinya dengan ticagrelor adalah pilihan biasa.

 

Kesimpulannya, ticagrelor bertindak dengan cepat dan mempunyai plat kesan perencatan yang lebih kuat. Dalam rawatan sindrom koronari akut, ticagrelor mempunyai kesan antitrombotik yang lebih baik, yang dapat mengurangkan kematian, tetapi mempunyai risiko pendarahan yang lebih tinggi, dan mempunyai reaksi buruk yang lebih tinggi seperti dispnea, kekacauan, bradikardia, gout dan sebagainya daripada clopidogrel.


Waktu pengeposan: 22 Mac-2021