Clopidogrel dan Ticagrelor ialah antagonis reseptor P2Y12 yang menghalang adenosin difosfat (ADP) papan plat dengan secara selektif menghalang pengikatan adenosin difosfat (ADP) pada reseptor P2Y12 papan platnya dan aktiviti kompleks glikoprotein GPII.b/III.a yang dimediasi ADP sekunder.

Kedua-duanya adalah antiplateller yang biasa digunakan secara klinikal, yang boleh digunakan untuk mencegah trombosis pada pesakit dengan angina stabil kronik, sindrom arteri koronari akut, dan strok iskemia.Jadi apa bezanya?

1, Masa mula

Ticagrelor lebih berkesan, dan bagi pesakit dengan sindrom arteri koronari akut, ia boleh bertindak dengan cepat untuk menghalang pengagregatan plat plat, manakala Clopidogrel kurang berkesan.

2, Ambil kekerapan dos

Separuh hayat Clopidogrel ialah 6 jam, manakala separuh hayat Ticagrelor ialah 7.2 jam.

Walau bagaimanapun, metabolit aktif Clopidogrel mengikat secara tidak boleh balik kepada subjek P2Y12, manakala subjek Ticagrelor dan P2Y12 boleh diterbalikkan.

Oleh itu, Clopidogrel diambil sekali sehari, manakala Ticagrelor diberikan dua kali sehari.

3, tindakan antiplatelet

Antiplatelet Ticagrelor lebih berkesan, dan kajian menunjukkan bahawa Ticagrelor tidak mempunyai perbezaan dalam mengurangkan kematian kardiovaskular dan infarksi miokardium, yang lebih tinggi daripada kumpulan Clopidogrel, dan dalam strok.

Berdasarkan faedah rawatan Ticagrelor kepada pesakit dengan sindrom koronari akut (ACS), garis panduan yang relevan di dalam dan luar negara mengesyorkan agar Ticagrelor digunakan untuk rawatan plat antiplatelet dalam pesakit ACS.Dalam dua garis panduan berwibawa daripada Persatuan Jantung Eropah (Garis Panduan ESC NSTE-ACS 2011 dan Garis Panduan STEMI 2012), Clopidogrel hanya boleh digunakan pada pesakit yang tidak boleh dirawat dengan Ticagrelor.

4, Risiko pendarahan

Risiko pendarahan daripada penggunaan jangka panjang Ticagrelor adalah lebih tinggi sedikit daripada Clopidogrel, tetapi risiko pendarahan adalah serupa dalam penggunaan jangka pendek.

Kajian oleh KAMIR-NIH berdasarkan populasi Asia Timur menunjukkan bahawa risiko pendarahan TIMI adalah lebih tinggi dengan ketara pada pesakit berumur ≥ 75 berbanding Clopidogrel.Oleh itu, untuk pesakit acS ≥ 75 tahun, disyorkan untuk memilih Clopidogret sebagai perencat P2Y12 pilihan berdasarkan aspirin.

Terapi platepett antiplate untuk pesakit dengan kiraan plat kecil plat rendah juga harus mengelakkan pilihan Ticagrelor.

5、Reaksi buruk yang lain

Reaksi buruk yang paling biasa dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan Ticagrelor adalah kesukaran bernafas, lebam dan pendarahan hidung, yang berlaku pada kadar yang lebih tinggi daripada kumpulan Clopidogrel.

6. Interaksi dadah

Clopidogrel ialah ubat presuperial, yang sebahagiannya dimetabolismekan oleh CYP2C19 sebagai metabolit aktifnya, dan mengambil ubat yang menghalang aktiviti enzim ini boleh mengurangkan tahap di mana Clopidogrel ditukar menjadi metabolit aktif.Oleh itu, penggunaan gabungan perencat CYP2C19 yang kuat atau sederhana seperti omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi tidak disyorkan.

Ticagrelor terutamanya dimetabolismekan oleh CYP3A4, dan sebahagian kecil dimetabolismekan oleh CYP3A5. Penggunaan gabungan perencat CYP3A boleh meningkatkan Cmax dan AUC ticagrelor.Oleh itu, penggunaan gabungan ticagrelor dengan perencat CYP3A yang kuat seperti ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, dll., harus dielakkan. Walau bagaimanapun, penggunaan gabungan inducer CYP3A boleh mengurangkan Cmax dan AUC ticagrelor, masing-masing.Oleh itu, penggunaan gabungan inducer kuat CYP3A, seperti dexamethasone, natrium fenitoin, fenobarbital dan carbamazepine, harus dielakkan.

7、Terapi antiplatelet pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang

PLATO, dalam kajian pesakit dengan sindrom koronari akut dengan kekurangan buah pinggang, menunjukkan peningkatan ketara dalam kreatinin serum dalam kumpulan ticagrelor berbanding dengan clopidogrel; Analisis lanjut pesakit yang dirawat dengan ARB menunjukkan peningkatan 50% dalam kreatinin serum >, kesan buruk berkaitan buah pinggang. kejadian, dan kejadian buruk berkaitan fungsi buah pinggang adalah lebih tinggi dalam kumpulan ticagrelor berbanding kumpulan clopidogrel.Oleh itu, clopidogrel + aspirin harus menjadi pilihan pertama untuk pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang.

8、Terapi antiplatelet pada pesakit gout/hiperurisemia

Penggunaan ticagrelor yang berpanjangan telah ditunjukkan untuk meningkatkan risiko gout.Gout adalah tindak balas buruk biasa rawatan ticagrelor, yang mungkin berkaitan dengan kesan metabolit aktif ticagrelor pada metabolisme asid urik.Oleh itu clopidogrel adalah terapi antiplatelet optimum untuk gout /pesakit hyperuricemia.

9、Terapi antiplatelet sebelum CABG (cantuman pintasan arteri koronari)

Pesakit yang dijadualkan untuk CABG yang mengambil aspirin dos rendah (75 hingga 100 mg) tidak perlu berhenti sebelum operasi; Pesakit yang menerima perencat P2Y12 harus mempertimbangkan untuk menghentikan ticagrelor selama sekurang-kurangnya 3 hari dan clopidogrel selama sekurang-kurangnya 5 hari sebelum operasi.

10、Kereaktifan rendah clopidogrel

Kereaktifan platelet yang rendah kepada clopidogrel boleh menyebabkan masa iskemia.Untuk mengatasi kereaktifan rendah clopidogrel, meningkatkan dos clopidogrel atau menggantikannya dengan ticagrelor adalah pilihan biasa.

Kesimpulannya, ticagrelor bertindak cepat dan mempunyai plat kesan perencatan yang lebih kuat.Dalam rawatan sindrom koronari akut, ticagrelor mempunyai kesan antitrombotik yang lebih baik, yang boleh mengurangkan lagi kematian, tetapi ia mempunyai risiko pendarahan yang lebih tinggi, dan mempunyai reaksi buruk yang lebih tinggi seperti dyspnea, contusion, bradikardia, gout dan sebagainya daripada clopidogrel.