Ezetimibe

Penerangan Ringkas:

Nama API Petunjuk Spesifikasi DMF AS  DMF EU  CEP
Ezetimibe Hiperlipidemia Dalaman / USP 24511  

Perincian Produk

Teg Produk

BUTIRAN PRODUK

Latar belakang

Ezetimibe adalah perencat kuat dan baru penyerapan kolesterol [1].

Kolesterol adalah molekul lipid dan diperlukan untuk membina dan mengekalkan integriti struktur dan kelancaran membran. Juga, ia berfungsi sebagai pendahulu vitamin D, asid hempedu dan hormon steroid.

Dalam sel Caco-2 yang dibezakan diinkubasi dengan karotenoid (1 μM), ezetimibe (10 mg / L) menghalang pengangkutan karotenoid dengan perencatan 50% untuk ɑ-karoten dan β-karoten. Juga, ia menghalang pengangkutan β-cryptoxanthin, lycopene dan lutein: zeaxanthin (1: 1). Pada masa yang sama, ezetimibe menghalang pengangkutan kolesterol sebanyak 31%. Ezetimibe menurunkan ekspresi reseptor permukaan SR-BI, pengangkut kaset pengikat ATP, subfamily A (ABCA1), Niemann-Pick jenis protein C1 Like 1 (NPC1L1) dan reseptor asid retinoid (RAR) γ, protein pengikat elemen sterol SREBP -1 dan SREBP-2, dan reseptor hati X (LXR) β [3].

Pada tikus kalah mati apolipoprotein E (apoE - / -), ezetimibe (3 mg / kg) menghalang penyerapan kolesterol sebanyak 90%. Ezetimibe mengurangkan kolesterol plasma, meningkatkan tahap HDL, dan menghalang perkembangan aterosklerosis [1]. Dalam percubaan fasa III pada manusia, Ezetimibe (10 mg) mengurangkan kadar kolesterol LDL, kolesterol total dan trigliserida dan meningkatkan tahap kolesterol HDL [2].

Rujukan:
[1]. Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, perencat penyerapan kolesterol yang kuat, menghalang perkembangan aterosklerosis pada tikus kalah mati ApoE. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21 (12): 2032-2038.
[2]. Clader JW. Penemuan ezetimibe: pandangan dari luar reseptor. J Med Chem, 2004, 47 (1): 1-9.
[3]. Semasa A, Dawson HD, Harrison EH. Pengangkutan karotenoid menurun dan ekspresi pengangkut lipid SR-BI, NPC1L1, dan ABCA1 diatur dalam sel Caco-2 yang dirawat dengan ezetimibe. J Nutr, 2005, 135 (10): 2305-2312.

Penerangan

Ezetimibe (SCH 58235) adalah perencat penyerapan kolesterol yang kuat. Ezetimibe adalah perencat Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1), dan merupakan pengaktifkan Nrf2 yang kuat.

Di Vitro

Ezetimibe (Eze) bertindak sebagai pengaktif Nrf2 yang kuat tanpa menyebabkan sitotoksisitas. Ezetimibe meningkatkan transaktivasi Nrf2, seperti yang dinyatakan oleh ujian wartawan luciferase. Ezetimibe juga mengatur gen sasaran Nrf2, termasuk GSTA1, heme oxygenase-1 (HO-1) dan Nqo-1 dalam sel Hepa1c1c7 dan MEF. Ezetimibe mengatur gen sasaran Nrf2 dalam sel Nrf2 + / + MEF, sedangkan induksi ini disekat sepenuhnya dalam sel Nrf2 - / - MEF. Secara bersama, Ezetimibe bertindak sebagai pemicu novel Nrf2 secara bebas ROS [1]. Hepatosit huh7 manusia diperlakukan dengan Ezetimibe (10)μM, 1 h) dan diinkubasi dengan asid palmitik (PA, 0,5 mM, 24 jam) untuk menyebabkan steatosis hepatik. Rawatan Ezetimibe secara signifikan mengurangkan tahap trigliserida (TG) yang meningkat PA, yang selaras dengan kajian haiwan kami. Rawatan PA menghasilkan penurunan sekitar 20% dalam ekspresi mRNA ATG5, ATG6, dan ATG7, yang telah ditingkatkan dengan rawatan Ezetimibe. Di samping itu, rawatan Ezetimibe secara signifikan meningkatkan pengurangan jumlah protein LC3 yang disebabkan oleh PA [2].

MCE belum mengesahkan secara tepat ketepatan kaedah ini. Mereka hanya untuk rujukan.

Pemberian Ezetimibe (Eze) mengurangkan berat hati tikus yang diberi diet kekurangan metionin dan kolin (MCD). Ini selaras dengan kesan baik Ezetimibe pada steatosis hepatik. Histologi hati menunjukkan beberapa tetesan lemak makrovesikular yang ketara pada tikus pada diet MCD, tetapi rawatan Ezetimibe jelas menurunkan jumlah dan ukuran tetesan tersebut. Selanjutnya, fibrosis hepatik pada tikus yang diberi makanan MCD dikurangkan dengan ketara oleh Ezetimibe [1]. Tahap lipid darah dan hati termasuk TG, asid lemak bebas (FFA), dan kolesterol total (TC) menurun dengan ketara pada tikus OLETF yang dirawat dengan Ezetimibe. Lebih-lebih lagi, tikus OLETF menunjukkan kadar glukosa, insulin, HOMA-IR, TG, FFA, dan TC serum yang lebih tinggi daripada haiwan LETF, yang secara signifikan dikurangkan oleh Ezetimibe. Sebagai tambahan, analisis histologi menunjukkan bahawa tikus kawalan OLETF menunjukkan titisan lipid yang lebih besar pada hepatosit daripada kawalan LETO yang sesuai dengan usia, yang dilemahkan oleh pemberian Ezetimibe [2].

Penyimpanan

Serbuk

-20 ° C

3 tahun
 

4 ° C

2 tahun
Dalam pelarut

-80 ° C

6 bulan
 

-20 ° C

1 bulan

Struktur kimia

Ezetimibe

PENGURUSAN KUALITI

Quality management1

Cadangan 18 Projek Penilaian Ketekalan Kualiti yang telah diluluskan 4, dan 6 projek sedang diluluskan.

Quality management2

Sistem pengurusan kualiti antarabangsa yang maju telah meletakkan asas yang kukuh untuk penjualan.

Quality management3

Pengawasan kualiti dijalankan sepanjang kitaran hidup produk untuk memastikan kualiti dan kesan terapeutik. 

Quality management4

Pasukan Urusan Peraturan Profesional menyokong tuntutan kualiti semasa permohonan dan pendaftaran.

PENGURUSAN PENGELUARAN

cpf5
cpf6

Talian Pembungkusan Botol Korea Countec

cpf7
cpf8

Talian Pembungkusan Botol CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Talian Pembungkusan Papan CAM Itali

cpf11

Mesin Pemadat Fette Jerman

cpf12

Pengesan Tablet Viswill Jepun

cpf14-1

Bilik Kawalan DCS

RAKAN RAKAN

Kerjasama antarabangsa
International cooperation
Kerjasama dalam negeri
Domestic cooperation

  • Sebelumnya:
  • Seterusnya:

  • Tuliskan mesej anda di sini dan hantarkan kepada kami

    Kategori produk