Relugolix digunakan untuk merawat kanser prostat pada lelaki.
Nama Jenama: Orgovyx
Kelas Dadah: Antineoplastik - LHRH (GnRH) Antagonis Pituitari Penekan
Ketersediaan: Preskripsi Diperlukan
Kehamilan: Rujuk doktor anda. Ubat ini mungkin berbahaya kepada bayi yang belum lahir.
Laktasi: Rujuk doktor sebelum menggunakan

Relugolix ialah antagonis hormon pelepas gonadotropin bukan peptida (GnRH atau luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) secara lisan, dengan potensi aktiviti antineoplastik. Relugolix secara kompetitif mengikat dan menyekat reseptor GnRH dalam kelenjar pituitari anterior, yang kedua-duanya menghalang pengikatan GnRH pada reseptor GnRH dan menghalang rembesan dan pembebasan kedua-dua hormon luteinizing (LH) dan hormon perangsang folikel (FSH). Pada lelaki, perencatan rembesan LH menghalang pembebasan testosteron daripada sel Leydig dalam testis. Memandangkan testosteron diperlukan untuk mengekalkan pertumbuhan prostat, mengurangkan tahap testosteron mungkin menghalang percambahan sel kanser prostat yang bergantung kepada hormon.

Relugolix ialah antagonis reseptor hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang digunakan dalam rawatan beberapa keadaan responsif hormon. Ia pertama kali diluluskan di Jepun pada 2019, di bawah jenama Relumina, untuk rawatan simptomatik fibroid rahim, dan baru-baru ini oleh FDA Amerika Syarikat pada 2020, di bawah jenama Orgovyx, untuk rawatan kanser prostat lanjutan. Relugolix juga telah dikaji dalam rawatan gejala endometriosis. Relugolix ialah antagonis reseptor GnRH yang pertama (dan pada masa ini sahaja) yang diberikan secara lisan yang diluluskan untuk rawatan kanser prostat - terapi serupa seperti [degarelix] memerlukan pentadbiran subkutaneus - dan oleh itu menyediakan pilihan terapeutik yang kurang membebankan untuk pesakit yang mungkin memerlukan lawatan ke klinik. untuk pentadbiran oleh profesional penjagaan kesihatan. Sebagai tambahan kepada kemudahan penggunaannya yang relatif, relugolix terbukti lebih baik dalam kemurungan tahap testosteron jika dibandingkan dengan [leuprolide], satu lagi terapi kekurangan androgen yang digunakan dalam rawatan kanser prostat.

Relugolix ialah Antagonis Reseptor Hormon Pelepas Gonadotropin. Mekanisme tindakan relugolix adalah sebagai Antagonis Reseptor Hormon Pelepas Gonadotropin, dan Pengaruh Cytochrome P450 3A, dan Pengaruh Cytochrome P450 2B6, dan Perencatan Protein Ketahanan Kanser Payudara, dan Perencat P-Glikoprotein. Kesan fisiologi relugolix adalah melalui Penurunan Rembesan GnRH.

Struktur kimia