Natrium Sugammadexialah antagonis novel pelega otot bukan depolarisasi terpilih (myorelaxants), yang pertama kali dilaporkan pada manusia pada tahun 2005 dan sejak itu telah digunakan secara klinikal di Eropah, Amerika Syarikat dan Jepun.Berbanding dengan ubat antikolinesterase tradisional, ia boleh menentang blok saraf dalam tanpa menjejaskan tahap asetilkolin terhidrolisis pada sinaps kolinergik, mengelakkan kesan buruk pengujaan reseptor M dan N, dan meningkatkan kualiti kebangkitan selepas anestesia.Berikut ialah ulasan penggunaan klinikal gula natrium baru-baru ini dalam tempoh bangun anestesia.
1. Gambaran keseluruhan
Sugammadex Sodium ialah terbitan γ-siklodekstrin yang diubah suai yang secara khusus membalikkan kesan penyekatan neuromuskular agen penyekat neuromuskular steroid, terutamanya rocuronium bromide.Sugammadex Sodium mengelat penyekat neuromuskular bebas selepas suntikan dan menyahaktifkan penyekat neuromuskular dengan membentuk sebatian larut air yang stabil melalui pengikatan ketat 1:1.Dengan pengikatan sedemikian, kecerunan kepekatan terbentuk yang memudahkan pengembalian penyekat neuromuskular dari persimpangan neuromuskular ke plasma, dengan itu membalikkan kesan penyekatan neuromuskular yang dihasilkannya, melepaskan reseptor seperti asetilkolin nikotinik dan memulihkan penghantaran rangsangan neuromuskular.
Antara penyekat neuromuskular steroid, Sugammadex Sodium mempunyai pertalian paling kuat untuk pecuronium bromide, diikuti oleh rocuronium, kemudian vecuronium dan pancuronium.Perlu diingat bahawa untuk memastikan pembalikan kesan penyekatan neuromuskular yang lebih cepat dan berkesan, jumlah yang berlebihanNatrium Sugammadexharus digunakan berbanding dengan myorelaxants dalam edaran.Di samping itu, Sugammadex Sodium ialah antagonis khusus agen penyekat neuromuskular steroid, dan ia tidak dapat mengikat benzylisoquinoline non-depolarizing myorelaxants serta depolarizing myorelaxants, dan oleh itu, tidak dapat membalikkan kesan penyekatan neuromuskular ubat-ubatan ini.
2. Khasiat natrium sugammadex
Secara umum, dos antagonis muskarinik semasa kebangkitan anestetik bergantung pada tahap sekatan neuromuskular.Oleh itu, penggunaan monitor myoson memudahkan aplikasi rasional antagonis penyekat neuromuskular.Monitor myorelaxation menyalurkan rangsangan elektrik yang dihantar ke saraf periferi, menyebabkan tindak balas motor (berkedut) pada otot yang sepadan.Kekuatan otot berkurangan atau hilang selepas penggunaan myorelaxants.Akibatnya, tahap sekatan neuromuskular boleh digredkan sebagai: blok sangat dalam [tiada kedutan selepas sama ada empat train-of-four (TOF) atau rangsangan tonik], blok dalam (tiada kedutan selepas TOF dan sekurang-kurangnya satu kedutan selepas tonik rangsangan), dan blok sederhana (sekurang-kurangnya satu kedutan selepas TOF).
Berdasarkan definisi di atas, dos gula natrium yang disyorkan untuk membalikkan blok sederhana ialah 2 mg/kg, dan nisbah TOF boleh mencapai 0.9 selepas kira-kira 2 minit;dos yang disyorkan untuk membalikkan blok dalam ialah 4 mg/kg, dan nisbah TOF boleh mencapai 0.9 selepas 1.6-3.3 min.Untuk induksi bius yang cepat, rocuronium bromide dos tinggi (1.2 mg/kg) tidak disyorkan untuk pembalikan rutin blok yang sangat dalam.Walau bagaimanapun, dalam kes kecemasan kembali kepada pengudaraan semula jadi, pembalikan dengan 16 mg/kgNatrium Sugammadexadalah disyorkan.
3. Pemakaian Sugammadex Sodium pada pesakit khas
3.1.Pada pesakit kanak-kanak
Data daripada kajian klinikal fasa II mencadangkan bahawa Sugammadex Sodium adalah berkesan dan selamat dalam populasi pediatrik (termasuk neonat, bayi, kanak-kanak dan remaja) seperti yang berlaku pada populasi dewasa.Meta-analisis berdasarkan 10 kajian (575 kes) dan kajian kohort retrospektif yang diterbitkan baru-baru ini (968 kes) juga mengesahkan bahawa masa (median) untuk pemulihan nisbah kedutan mioklonik ke-4 kepada kedutan mioklonik pertama kepada 0.9 dalam subjek. diberi rocuronium bromide 0.6 mg/kg dan Sugammadex Sodium 2 mg/kg pada pembentangan T2 hanya 0.6 min pada bayi (0.6 min) berbanding kanak-kanak (1.2 min) dan dewasa (1.2 min).1.2 min dan separuh daripada orang dewasa (1.2 min).Di samping itu, satu kajian mendapati bahawa Sugammadex Sodium mengurangkan kejadian bradikardia berbanding dengan neostigmine yang digabungkan dengan atropin.Perbezaan dalam kejadian kejadian buruk lain seperti bronkospasme atau loya dan muntah selepas pembedahan tidak ketara secara statistik.Ia juga telah menunjukkan bahawa penggunaan Sugammadex Sodium mengurangkan kejadian kegelisahan selepas pembedahan pada pesakit kanak-kanak, yang boleh membantu dalam pengurusan tempoh pemulihan.Di samping itu, Tadokoro et al.menunjukkan dalam kajian kawalan kes bahawa tiada korelasi antara tindak balas alahan perioperatif terhadap anestesia am pediatrik dan penggunaan natrium sugammadex.Oleh itu, penggunaan Sugammadex Sodium adalah selamat pada pesakit kanak-kanak semasa tempoh kebangkitan anestesia.
3.2.Permohonan pada pesakit tua
Secara umum, pesakit yang lebih tua lebih terdedah kepada kesan sekatan neuromuskular sisa daripada pesakit yang lebih muda, dan pemulihan spontan daripada sekatan neuromuskular adalah lebih perlahan.Dalam kajian klinikal fasa III berbilang pusat tentang keselamatan, keberkesanan dan farmakokinetik Sugammadex Sodium pada pesakit tua, mereka mendapati bahawa Sugammadex Sodium membalikkan rocuronium untuk menghasilkan sedikit peningkatan dalam tempoh sekatan neuromuskular berbanding pesakit yang lebih muda daripada 65 tahun (masa purata). 2.9 min dan 2.3 min, masing-masing).Walau bagaimanapun, beberapa kajian telah melaporkan bahawa sugammadex boleh diterima dengan baik oleh pesakit tua dan tiada keracunan anak panah semula berlaku.Oleh itu, adalah dianggap bahawa Sugammadex Sodium boleh digunakan dengan selamat pada pesakit tua semasa fasa kebangkitan anestesia.
3.3.Penggunaan pada wanita hamil
Terdapat sedikit panduan klinikal mengenai penggunaan Sugammadex Sodium dalam wanita hamil, subur dan menyusu.Walau bagaimanapun, kajian haiwan tidak menemui kesan ke atas tahap progesteron semasa kehamilan dan tiada kelahiran mati atau pengguguran pada semua tikus, yang akan membimbing penggunaan klinikal Sugammadex Sodium semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama.Terdapat juga beberapa kes penggunaan ibu gula natrium di bawah bius am untuk pembedahan cesarean, dan tiada komplikasi ibu atau janin telah dilaporkan.Walaupun beberapa kajian telah melaporkan pemindahan transplacental gula natrium yang agak kecil, masih terdapat kekurangan data yang boleh dipercayai.Terutama, wanita hamil dengan hipertensi semasa mengandung sering dirawat dengan magnesium sulfat.Perencatan pembebasan asetilkolin melalui ion magnesium mengganggu transduksi maklumat simpang neuromuskular, melegakan otot rangka, dan melegakan kekejangan otot.Oleh itu, magnesium sulfat boleh meningkatkan kesan penyekatan neuromuskular myorelaxants.
3.4.Permohonan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang
Kompleks Sugammadex Sodium dan sucralose-rocuronium bromide dikumuhkan oleh buah pinggang sebagai prototaip, supaya metabolisme Natrium Sugammadex terikat dan tidak terikat berpanjangan pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang.Walau bagaimanapun, data klinikal mencadangkan bahawaNatrium Sugammadexboleh digunakan dengan selamat pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir, dan tiada laporan mengenai sekatan neuromuskular tertunda selepas Sugammadex Sodium dalam pesakit sedemikian, tetapi data ini terhad kepada 48j selepas pentadbiran Sugammadex Sodium.Di samping itu, kompleks natrium sugammadex-rocuronium bromide boleh dihapuskan dengan hemodialisis dengan membran penapisan fluks tinggi.Adalah penting untuk diperhatikan bahawa tempoh pembalikan rocuronium dengan natrium sugammadex mungkin berpanjangan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang.Oleh itu penggunaan pemantauan neuromuskular adalah penting.
4. Kesimpulan
Sugammadex Sodium dengan pantas membalikkan sekatan neuromuskular yang disebabkan oleh myorelaxants aminosteroid sederhana dan mendalam, dan ia mengurangkan dengan ketara kejadian sekatan neuromuskular sisa berbanding dengan perencat acetylcholinesterase konvensional.Sodium sugammadex juga mempercepatkan masa untuk extubation semasa tempoh kebangkitan, memendekkan bilangan hari kemasukan ke hospital, mempercepatkan pemulihan pesakit, mengurangkan kos kemasukan ke hospital dan menjimatkan sumber perubatan.Walau bagaimanapun, tindak balas alahan dan aritmia jantung telah dilaporkan sekali-sekala semasa penggunaan Sugammadex Sodium, jadi masih perlu untuk berwaspada semasa penggunaan Sugammadex Sodium dan untuk memerhatikan perubahan tanda-tanda vital pesakit, keadaan kulit dan ECG.Adalah disyorkan untuk memantau pengecutan otot rangka dengan monitor kelonggaran otot untuk menentukan secara objektif kedalaman sekatan neuromuskular dan menggunakan dos yang munasabahnatrium sugammadexuntuk meningkatkan lagi kualiti tempoh kebangkitan.
Masa siaran: Sep-27-2021